尿激酶短肽抑制剂的初步研究

尿激酶短肽抑制剂的初步研究

李鸿梅¹，单亚明¹，石玉华¹，王丽萍¹，李惟¹, 茹丙根²

1. 吉林大学生命科学学院，长春 130023; 2. 北京大学生命科学学院，北京 100871

收稿日期:2003-09-03 修回日期:1900-01-01 出版日期:2004-01-26 发布日期:2004-01-26
通讯作者: 王丽萍

Selection of peptidic inhibitors of urokinase from a phage peptide library

LI Hong-mei¹, SHAN Ya-ming¹, SHI Yu-hua¹, WANG Li-ping¹, LI Wei¹, RU Bing-gen²

1. Collge of Life Science, Jilin University, Changchun 130023, China; 2. Collge of Life Science, Beijing University, Beijing 100871, China)

Received:2003-09-03 Revised:1900-01-01 Online:2004-01-26 Published:2004-01-26
Contact: WANG Li-ping

摘要/Abstract

摘要： 以尿激酶为目标蛋白，在噬菌体表面展示六肽库中对尿激酶的短肽类抑制剂进行了三轮特异性筛选. 提高噬菌体与尿激酶的比例及缩短作用时间从而提高筛选压力后，与尿激酶亲和结合的噬菌体得到富集. 通过对第三轮筛选到的重组噬菌体的DNA序列分析，获得一组相对保守的肽序列. 相应的合成短肽 NEPKAN 和VSPKVL 对尿激酶的抑制常数分别为32.5 μmol/L和88.6 μmol/L.

关键词: 肽库, 尿激酶, 抑制剂, 筛选

Abstract: The urokinase peptide inhibitors were screened in a phage display 6-mer peptide library by three rounds of selection basically according to the method described by Smith. To improve the screening effectiveness and specifi city, we designed a novel screening method in order to remove most of urokinase substrates from the peptide library. The potential inhibitors of urokinase were riched. After sequencing the clones, several related peptides were determined. Two 6-mer peptides were synthesized and their inhibitory constants to urokinase were determined to be 　88.6　μmol/L and 32.5　μmol/L, respectively.

Key words: peptide library, urokinase, inhibitor, screen

中图分类号:

Q631

李鸿梅，单亚明，石玉华，王丽萍，李惟, 茹丙根. 尿激酶短肽抑制剂的初步研究[J]. J4, 2004, 42(01): 135-138.

LI Hong-mei, SHAN Ya-ming, SHI Yu-hua, WANG Li-ping, LI Wei, RU Bing-gen. Selection of peptidic inhibitors of urokinase from a phage peptide library[J]. J4, 2004, 42(01): 135-138.

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