Exendin4高活性短肽模拟物的筛选及生物活性#br#

吉林大学学报(理学版) ›› 2019, Vol. 57 ›› Issue (3): 696-700.

Exendin4高活性短肽模拟物的筛选及生物活性#br#

宋相伟^1, 王雪丽², 王璐璐¹, 楼婉琳¹，王丽萍³, 熊新辉³, 牛建丽³, 李惟³

1. 长春师范大学生命科学学院, 长春 130032； 2. 吉林工商学院粮食学院, 长春 130507；3. 吉林大学生命科学学院, 长春 130012

收稿日期:2018-05-14 出版日期:2019-05-26 发布日期:2019-05-20
通讯作者: 王雪丽 E-mail:wangxueli@jlbtc.edu.cn

Screening and Bioactivity of HighActivityShortPeptide Mimics of Exendin4

SONG Xiangwei^1, WANG Xueli^2, WANG Lulu^1, LOU Wanlin^1,WANG Liping³, XIONG Xinhui³, NIU Jianli³, LI Wei³#br#

1. College of Life Science, Changchun Normal University, Changchun 130032, China；2. College of Grain, Jilin Business and Technology College, Changchun 130507, China；3. College of Life Science, Jilin University, Changchun 130012, China

Received:2018-05-14 Online:2019-05-26 Published:2019-05-20
Contact: WANG Xueli E-mail:wangxueli@jlbtc.edu.cn

摘要/Abstract

摘要： 以细胞表面胰高血糖素样肽(GLP-1)受体为靶标, 利用噬菌体筛选技术, 通过Exendin-4竞争性洗脱筛选GLP-1受体激动剂, 得到了12肽模拟物EPA. 细胞增殖实验结果表明： EPA和Exendin-4均可促进胰岛β细胞增殖活性, 在40~200 μmol/L内, EPA比Exendin-4的活性高5%~25%; 在100 mmol/L高浓度葡萄糖毒性下, EPA通过抑制bax基因和上调bcl2基因表达及抑制Caspase3活性来抑制胰岛β细胞的凋亡; EPA是具有高活性的Exendin-4短肽模拟物, 可通过bcl-2/bax…Caspase3信号通路抑制线粒体的凋亡.

关键词: 肽库筛选, Exendin4模拟物, 生物活性, 葡萄糖毒性

Abstract: Using the technique of phage screening, we utilized the glucagonlike peptide1 receptor (GLP-1R) of RINm5F cell as the target to screen GLP-1 receptor agonists through competitive elution by Exendin-4 and obtained 12mer peptide mimics EPA. The experimental results show that EPA and Exendin4 can promote the proliferative activity of islet β cells, and the activity of EPA is 5%—25% higher than that of Exendin4 in the range of 40—200 μmol/L. EPA inhibits the apoptosis of islet β cells by inhibiting bax gene and upregulating bcl2 gene expression, and inhibiting Caspase3 activity at 100 mmol/L high concentration of glucose toxicity, EPA is a highactivity shortpeptide mimics of Exendin-4, which can inhibit the mitochondrial apoptosis through bcl-2/bax…Casepase3 signaling pathway.

Key words: peptide library screening, mimic of Exendin4, bioactivity, glucose toxicity

中图分类号:

Q516

宋相伟, 王雪丽, 王璐璐, 楼婉琳, 王丽萍, 熊新辉, 牛建丽, 李惟. Exendin4高活性短肽模拟物的筛选及生物活性#br#[J]. 吉林大学学报(理学版), 2019, 57(3): 696-700.

SONG Xiangwei, WANG Xueli, WANG Lulu, LOU Wanlin, WANG Liping, XIONG Xinhui, NIU Jianli, LI Wei. Screening and Bioactivity of HighActivityShortPeptide Mimics of Exendin4[J]. Journal of Jilin University Science Edition, 2019, 57(3): 696-700.

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