蛋白质酪氨酸磷酸酶SHP-1的中药抑制剂筛选

蛋白质酪氨酸磷酸酶SHP-1的中药抑制剂筛选

李婉南¹, 李莹¹, 庄妍¹, 李贺¹, 陈颖丽², 赵志壮¹,³, 付学奇¹

1. 吉林大学生命科学学院, 长春 130012； 2. 吉林省中医药科学院, 长春 130021；3. 美国俄克拉荷马大学健康科学中心, 俄克拉荷马城 73104, 美国

收稿日期:2008-01-15 修回日期:1900-01-01 出版日期:2008-11-26 发布日期:2008-11-26
通讯作者: 付学奇

Screening Traditional Chinese Medicines for Inhibitorsof Protein Tyrosine Phosphatase SHP-1

LI Wannan¹, LI Ying¹, ZHUANG Yan¹, LI He¹, CHEN Yingli², ZHAO Zhizhuang¹,³, FU Xueqi¹

1. College of Life Sciences, Jilin University, Changchun 130012, China;2. Academy of Traditional Chinese Medicine and Herbs of Jilin Province, Changchun 130021, China;3. Health Sciences Center, Oklahoma University, Oklahoma City 73104, USA

Received:2008-01-15 Revised:1900-01-01 Online:2008-11-26 Published:2008-11-26
Contact: FU Xueqi

摘要/Abstract

摘要： 用含有蛋白质酪氨酸磷酸酶SHP-1催化结构域(ΔSHP- 1)的质粒转化大肠杆菌, 得到ΔSHP-1的高效表达, 经分离纯化后, 以ΔSHP-1为靶标, 通过体外酶反应动力学实验, 对157种中药水提液的抑制效果进行研究, 筛选出两种对ΔSHP-1具有显著抑制作用的中药：山茱萸和蒲公英, 并对其IC₅₀及抑制类型做了进一步研究. 为建立蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂的筛选方法和中药在治疗免疫疾病和糖尿病上的开发和应用提供了理论依据.

关键词: 包含SH2结构域的蛋白质酪氨酸磷酸酶1(SHP-1), 中药, 抑制剂, 筛选

Abstract: With pT7 as a vector, ΔSHP-1, a recombinant protein containing the catalytic domain of protein tyrosine phosphatase SHP-1, was highl y expressed in E.coli cells. The enzyme was further purified to near homogeneity. With the purified recombinant enzyme as a target, aqueous extracts of 157 traditional Chinese herb medicines were analyzed for their abilities to inhibit SHP-1. Two most potent inhibitors, namely, cornel and dandelion, were identified, and their IC₅₀ values and inhibitory types were further analyzed. This study thus established a good system to screen inhibitors of SHP-1 and demonstrated the potential of traditional Chinese medicines in treatment of immunological diseases and diabetes.

Key words: SH2containing tyrosine phosphatase 1(SHP-1), traditional Chinese herb, inhibitor, screening

中图分类号:

李婉南, 李莹, 庄妍, 李贺, 陈颖丽, 赵志壮,, 付学奇. 蛋白质酪氨酸磷酸酶SHP-1的中药抑制剂筛选[J]. J4, 2008, 46(06): 1211-1216.

LI Wannan, LI Ying, ZHUANG Yan, LI He, CHEN Yingli, ZHAO Zhizhuang,, FU Xueqi. Screening Traditional Chinese Medicines for Inhibitorsof Protein Tyrosine Phosphatase SHP-1[J]. J4, 2008, 46(06): 1211-1216.

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