转运体介导的药物相互作用及其与肾脏转运体关系的研究进展Research progress in transporter-mediated drug interactions and their relationships with renal transporter

doi:10.13481/j.1671-587X.20210436

摘要/Abstract

摘要：

许多药物已被证明是转运体的底物或抑制剂，由于转运体具有广泛的基质选择性，当2种药物由同一种转运体转运时，转运体被诱导或抑制将会影响药物在体内的跨膜运输过程以及药物在组织、器官、靶点部位的吸收、分布、代谢和排泄过程，对特征底物的血药浓度和组织分布产生一定影响，从而改变药物的药效或不良反应。转运蛋白自身存在的遗传多态性已被确定为药物动力学、药效学和毒性反应的主要影响因素，对临床上所使用药物的药代动力学影响具有重要意义。肾脏是体内重要的靶器官和排泄器官之一，转运体在肾脏中表达广泛，对许多内外源性物质的肾脏分泌及重吸收起关键作用，了解肾脏转运机制有助于获得药物在肾脏的排泄动力学、蓄积毒性机制及影响排泄的因素等信息。有关转运体种类、特征和作用方式等研究的大量报道，为阐明药物在体内作用机制和临床用药中提高药物的生物利用度、减少药物相互作用提供了新的思路和理论依据。为了避免由转运体导致的不良相互作用，促进临床合理联合用药，现主要分析药物转运体介导的小肠吸收、肝脏分布及肾脏排泄过程中可能出现的药物相互作用的机制，并对临床上使用较广泛的几种药物与重要肾脏转运体之间的关系进行概述，为临床上多药物联合使用提供一定的依据，并对转运体基因多态性在临床治疗疾病中的作用进行展望。

关键词: 转运体, 药物相互作用, 药代动力学, 转运体遗传多态性

中图分类号:

R969.2

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