吡唑衍生物类环氧合酶-2抑制剂研究进展

doi:教育部博士点基金项目资助课题(2003018

吉林大学学报(医学版) ›› 2006, Vol. 32 ›› Issue (5): 941-946.doi: 教育部博士点基金项目资助课题(2003018

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吡唑衍生物类环氧合酶-2抑制剂研究进展

朱学军,杨晓虹^*,周小平

吉林大学药学院药物化学教研室,吉林长春 130021

收稿日期:2004-10-28 修回日期:1900-01-01 出版日期:2006-09-28 发布日期:2006-09-28
通讯作者: 杨晓虹

Progress research on pyrazole analogs as cyclooxygenase-2 selective inhibitors

朱学军,杨晓虹^*,周小平

吉林大学药学院药物化学教研室,吉林长春 130021

Received:2004-10-28 Revised:1900-01-01 Online:2006-09-28 Published:2006-09-28
Contact: 杨晓虹

摘要/Abstract

摘要： 非甾体抗炎药(NSAIDs)一直是世界上处方量最大的药物之一，广泛地用于治疗各种急性和慢性炎症。然而NSAIDs又是副作用发生率最高、最严重的药物之一，长期大量服用会诱发严重的消化道溃疡及出血，甚至会危及患者的生命。20世纪70年代，人们发现NSAIDs是通过抑制环氧合酶(cyclooxygenase,COX)，进而抑制前列腺素的生物合成而发挥抗炎作用。现在已经知道COX有两种同工酶，即COX-1和COX-2，选择性抑制COX-2不但能产生强大的抗炎作用，还可消除传统的非选择性NSAIDs由于抑制COX-1而诱发的毒副作用，因此COX-2是设计新型非甾体抗炎药的靶酶，其中吡唑衍生物类COX-2抑制剂的研究一直受到各国医药工作者的瞩目，目前主要开发了1，5-二芳基吡唑类、1，3-二芳基吡唑类及稠杂环吡唑类等三类衍生物。本文作者对上述三类抑制剂的结构改造及构效关系的研究进展进行综述。

关键词: 化学, 药物；构效关系；综述文献；环氧化合物；吡唑衍生物类COX-2抑制剂

Abstract: 非甾体抗炎药(NSAIDs)一直是世界上处方量最大的药物之一，广泛地用于治疗各种急性和慢性炎症。然而NSAIDs又是副作用发生率最高、最严重的药物之一，长期大量服用会诱发严重的消化道溃疡及出血，甚至会危及患者的生命。20世纪70年代，人们发现NSAIDs是通过抑制环氧合酶(cyclooxygenase,COX)，进而抑制前列腺素的生物合成而发挥抗炎作用。现在已经知道COX有两种同工酶，即COX-1和COX-2，选择性抑制COX-2不但能产生强大的抗炎作用，还可消除传统的非选择性NSAIDs由于抑制COX-1而诱发的毒副作用，因此COX-2是设计新型非甾体抗炎药的靶酶，其中吡唑衍生物类COX-2抑制剂的研究一直受到各国医药工作者的瞩目，目前主要开发了1，5-二芳基吡唑类、1，3-二芳基吡唑类及稠杂环吡唑类等三类衍生物。本文作者对上述三类抑制剂的结构改造及构效关系的研究进展进行综述。

Key words: 化学, 药物；构效关系；综述文献；环氧化合物；吡唑衍生物类COX-2抑制剂

中图分类号:

R914.2

朱学军, 杨晓虹, 周小平. 吡唑衍生物类环氧合酶-2抑制剂研究进展[J]. 吉林大学学报(医学版), 2006, 32(5): 941-946.

朱学军, 杨晓虹, 周小平. Progress research on pyrazole analogs as cyclooxygenase-2 selective inhibitors[J]. Journal of Jilin University(Medicine Edition), 2006, 32(5): 941-946.

[1]	文爱平,罗乐,孟志伟,金景姬,周洪贵,朱继红. Tip60蛋白在子宫内膜腺癌组织中的表达及其临床意义[J]. 吉林大学学报(医学版), 2021, 47(5): 1244-1249.
[2]	任美思,范玉,薛庆蕊,王天禹,臧光祥,孙宏晨. 右颊黏膜腺泡状软组织肉瘤1例报告及文献复习[J]. 吉林大学学报(医学版), 2021, 47(5): 1281-1286.
[3]	朱琦,李腊梅,蔡艳俊,许芳,牛俊奇,李婉玉. 胃肝样腺癌1例报告及文献复习[J]. 吉林大学学报(医学版), 2021, 47(4): 1028-1032.
[4]	唐元瑜,刘海琴,马华根. 原代SD大鼠主动脉内皮细胞培养方法的建立及其鉴定[J]. 吉林大学学报(医学版), 2021, 47(4): 1038-1042.
[5]	赵媛, 刘大勇, 田咏, 白大兵. Carisolv化学机械法治疗乳牙龋病效果的Meta分析[J]. 吉林大学学报(医学版), 2021, 47(3): 694-700.
[6]	王青,解思琦,郑凯,唐一吟,李红万,张恒瑀,谭明建,彭蕾,刘德权,唐诗聪. 接受不同化疗方案乳腺癌患者血清B族维生素水平检测及其临床意义[J]. 吉林大学学报(医学版), 2021, 47(3): 724-730.
[7]	哈丽娟,王富春,刘晓娜. 针刺单穴和腧穴配伍对胃溃疡大鼠的干预效应及其机制[J]. 吉林大学学报(医学版), 2020, 46(6): 1131-1136.
[8]	班硕丰, 张诗晨, 孙一丹, 王婧, 韩冰. 核内不均一核糖核蛋白D和上皮细胞黏附分子在口腔鳞状细胞癌组织中的表达及其意义[J]. 吉林大学学报(医学版), 2020, 46(03): 589-593.
[9]	刘慧, 马云飞, 刘百龙, 刘敏. 安罗替尼联合放疗治疗复发难治小细胞肺癌1例报告及文献复习[J]. 吉林大学学报(医学版), 2020, 46(02): 394-398.
[10]	李瑞阳, 林芷伊, 李晶, 费晶, 徐丹, 巩平. 化疗联合二甲双胍治疗前后非小细胞肺癌患者外周血中IGF-1和mTOR表达变化及其疗效分析[J]. 吉林大学学报(医学版), 2020, 46(01): 108-115.
[11]	刘秀花, 王满, 董欣洁, 刘京男, 韩薇, 关英慧. 细丝蛋白A在宫颈癌患者癌组织中的表达及其临床意义[J]. 吉林大学学报(医学版), 2019, 45(06): 1238-1242.
[12]	王闯, 于淑莉, 李桃, 呂蓉蓉, 齐洁敏. 乙酰肝素酶和整合素α5β1蛋白在葡萄胎组织中的表达及其临床意义[J]. 吉林大学学报(医学版), 2019, 45(06): 1361-1366.
[13]	王爽, 康丽花, 关萌, 王磊, 李贝贝, 赵月, 宋艳秋, 杨婷婷. 甲磺酸阿帕替尼联合化疗在晚期乳腺癌患者治疗中的临床应用[J]. 吉林大学学报(医学版), 2019, 45(05): 1152-1158.
[14]	李婳, 曹艳莎, 赵津平, 任甫, 李宁. 组织芯片技术检测SIRT6蛋白在结肠癌组织中的表达及其临床意义[J]. 吉林大学学报(医学版), 2019, 45(04): 893-898.
[15]	田艳华, 苏凯, 王三春, 童卫芳, 张旭, 魏明雪, 冯青杰. 咽喉部肉瘤样癌5例报告及文献复习[J]. 吉林大学学报(医学版), 2019, 45(03): 697-700.

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