新型β2受体激动剂川丁特罗对HepG2细胞中细胞色素P450 mRNA表达的影响

J4 ›› 2010, Vol. 36 ›› Issue (5): 862-865.

新型β2受体激动剂川丁特罗对HepG2细胞中细胞色素P450 mRNA表达的影响

孙严彤^1,2, 郭颖杰¹, 张梦亮¹, 崔相勇¹, 顾景凯¹

1. 吉林大学生命科学学院药物代谢研究中心|吉林长春 130021；2. 吉林大
学药学院药物分析教研室|吉林长春 130021

收稿日期:2010-04-15 出版日期:2010-09-28 发布日期:2010-09-28
通讯作者: 顾景凯 (Tel：0431-85619955，E-mail：gujk@mail.jlu.edu.cn) E-mail:gujk@mail.jlu.edu.cn
作者简介:孙严彤(1975-)|女|吉林省长春市人|讲师|药学博士|主要从事药物代谢动力学的研究。
基金资助:
国家自然科学基金资助课题(30973587)；“十一五”重大科技专项基金资助课题 (2009ZX09304-003)

Effect of novel |β2 receptor |agonist trantinterol on cytochrome P450 mRNA expression in HepG2 cells

SUN Yan-Tong^1,2, GUO Ying-Jie¹, ZHANG Meng-Liang¹, CUI Xiang-Yong¹, GU Jing-Kai¹

1. Research Center for Drug Metabolism,College of Life Science,Jilin University,Changchun 130021,China|2. Department of Pharmaceutical Analysis,School of Pharmacy,Jilin University,Changchun 130021,China

Received:2010-04-15 Online:2010-09-28 Published:2010-09-28

摘要/Abstract

摘要：

目的：研究新型β2受体激动剂川丁特罗（trantinterol）对细胞色素P450酶(CYP450)mRNA表达的影响，为临床合并用药提供理论依据。方法：人肝癌细胞（HepG2）中分别加入浓度为2.4、12、60、300、1 200和4 800 ng/L 的川丁特罗，MTT法检测药物作用下的细胞增殖。采用RT-PCR法检测HepG2细胞中CYP1A1、CYP2E1和CYP3A5亚型的mRNA表达量。结果：不同浓度的川丁特罗均未抑制HepG2细胞的增殖 (P>0.05)。与对照组比较，川丁特罗给药组CYP3A5和CYP2E1 mRNA表达无明显变化，而CYP1A1 mRNA表达水平明显降低(P<0.01)。结论：川丁特罗能明显抑制HepG2细胞中CYP1A1 mRNA表达，而对CYP3A5和CYP2E1表达无影响。

关键词: 川丁特罗；细胞色素P450；HepG2细胞；实时定量PCR

Abstract:

Abstract:Objective To study the effect of trantinterol,a potent and highly selective β2 receptor agonist,on the cytochrome P450 enzymes (CYP450) mRNA expression and provide a theoretical basis for clinical drug combination.Methods The cell proliferation of HepG2 cells treated with 2.4,12,60,300,1 200 and 4 800 ng/L trantinterol was analyzed by MTT.The mRNA expression levels of CYP1A1,CYP2E1 and CYP3A5 in HepG2 cells were examined using the real-time quantitative reverse-transcriptase polymerase chain reaction in human hepatoma HepG2 cells.Results Different concentrations of trantinterol didn’[KG-*3]t inhibit the proliferation of HepG2 cells (P>0.05).Compared with control group,the mRNA expressions of CYP2E1 and CYP3A5 in trantinterol groups had no change,while the mRNA expression of CYP1A1 was inhibited (P<0.01).Conclusion Exposure of HepG2 cells to trantinterol has no effect on the mRNA expressions of CYP2E1 and CYP3A5 but inhibit the mRNA expression of CYP1A1.

Key words: trantinterol, cytochrome P450, HepG2 cell; , real-time quantitative polymerase chain reaction

中图分类号:

孙严彤, 郭颖杰, 张梦亮, 崔相勇, 顾景凯. 新型β2受体激动剂川丁特罗对HepG2细胞中细胞色素P450 mRNA表达的影响[J]. J4, 2010, 36(5): 862-865.

SUN Yan-Tong, GUO Ying-Jie, ZHANG Meng-Liang, CUI Xiang-Yong, GU Jing-Kai. Effect of novel |β2 receptor |agonist trantinterol on cytochrome P450 mRNA expression in HepG2 cells[J]. J4, 2010, 36(5): 862-865.

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